摘要： 目的 探究银杏内酯鼻腔给药对大鼠局灶性脑缺血二次灌注模型的急性发作期神经损伤方面的保护作用。方法 通过鼻腔滴注方式评估银杏内酯鼻喷制剂在大鼠体内的药代动力学方面的特点。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉脑缺血（MCAO）再灌注模型,将雄性SD大鼠根据体质量随机分成假手术组、再灌注模型组、银杏内酯鼻喷制剂组及阳性依达拉奉药对照组。所有动物在复灌后即刻给药,阳性对照组单次尾静脉注射6 mg/kg依达拉奉溶液,第2、3天各给药1次,银杏内酯鼻喷制剂组单侧鼻腔滴注100 μL,第2、3天各给药2次,间隔8 h。手术造模24 h后对神经功能损伤进行Longa评分,造模72 h对脑梗死面积及脑含水量进行评价。结果 大鼠药代动力学实验结果显示,银杏内酯鼻喷制剂主要成分银杏内酯B与白果内酯经鼻内滴注后迅速吸收进入体内,具有良好的药代动力学特征。相较于模型组而言,依达拉奉组与银杏内酯鼻喷制剂组的神经损伤评分显著降低,差异有统计学意义（P<0.05）。脑梗死面积结果显示,阳性依达拉奉组脑梗死区域显著减小,差异有统计学意义（P<0.05）;银杏内酯鼻喷制剂组的梗死区域虽与模型组相比,差异无统计学意义（P>0.05）,但有一定减小趋势。相对脑含水量检测结果显示,依达拉奉组及银杏内酯鼻喷制剂组与模型组相比,均显著降低,差异有统计学意义（P<0.05）。结论 银杏内酯鼻喷制剂经鼻腔滴注后在大鼠体内具有良好的药代动力学特性,对于大鼠的局灶性脑缺血有明显的保护作用。

关键词: 银杏内酯, 鼻腔给药, 脑缺血, 药代动力学, 神经保护

中图分类号: 

• R966